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利拉魯肽代謝和消除
利拉魯肽代謝和消除
代謝
單次給予健康受試者放射標記的[3H」一利拉魯肽的24小時內(nèi),血漿中的主要成分為利拉魯肽原型藥物。檢測到兩種少量血漿代謝產(chǎn)物(分別為總血漿放射性暴露的<=9%和<=5%)。利拉魯肽以一種與
大分子蛋白類似的方式進行代謝,尚無特定器官被確定為主要的消除途徑。
消除
[3H」-利拉魯肽給藥后,在尿液和糞便中沒有檢測到完整的利拉魯肽。所給予的放射性中僅有少部分作為利拉魯肽相關的代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液或糞便排泄(分別是6%和5%)。尿液和糞便中的放射性主要
在前6-8天內(nèi)排泄,分別對應于三種少量的代謝產(chǎn)物。
利拉魯肽單次皮下注射后的平均清除率約為1. 2L/小時,消除半衰期約為13小時。
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