(磷酸化多肽)蛋白質磷酸化是調節和控制蛋白質活力和功能的*基本、*普遍，也是*重要的機制。蛋白質磷酸化主要發生在兩種氨基酸上，一種是絲氨酸(包括蘇氨酸)，另一種是酪氨酸。這兩類酸磷酸化的酶不一樣，功能也不一樣，但也有少數雙功能的酶可以同時作用于這兩類氨基酸，如MEK(促絲裂原活化蛋白激酶激酶mitogen-activated proteinkinase kinase ,MAPKK)。絲氨酸磷酸化的主要作用是變構蛋白質以激活蛋白質的活力，主要是指酶活力。而酪氨酸磷酸化除了在變構以及激活該蛋白的活力之外，更重要的功能是結合蛋白提供一個結構基因，以促進其和其他蛋白質相互作用而形成多蛋白復合體。蛋白復合體的形成再進一步促進蛋白質的磷酸化。周而復始，由*初蛋白質磷酸化所產生的信號就一步步如此轉下去。如果*初產生的是一個刺激細胞生長的信號，此信號便*終轉入細胞核，導致DNA復制和細胞分裂。

　　因此，(磷酸化多肽)酪氨酸磷酸化和多蛋白復合體的形成構成了細胞信號轉導的基本機制，幾乎所有的多肽細胞生長因子都是通過此途徑來激活細胞，刺激細胞生長。因而催化蛋白質酪氨酸磷酸化的酶，酪氨酸激酶(tyrosine kinases)是成為信號轉導機制和控制細胞生長的關鍵分子。酪氨酸激酶和蛋白質酪氨酸磷酸化在腫瘤的發生和生長中也起了決定性的作用。許多抗腫瘤藥物的研制都著眼于此類分子。

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